Praformulasi dalam Pembuatan Obat

Praformulasi adalah studi yang dilakukan oleh industri farmasi dalam penemuan obat.

Sebagian besar obat yang kita kenal hadir dalam bentuk tablet atau kapsul. Sebelum mencapai bentuk akhir ini, ada beberapa tahapan penting yang harus dilalui.

Salah satunya adalah menentukan karakteristik fisik dan kimia dasar dari molekul obat dan sifat-sifat lainnya dari bubuk obat. Informasi ini sangat penting dalam membimbing langkah-langkah selanjutnya dalam pengembangan formulasi.

Sumber gambar:

https://www.intechopen.com/chapters/86211

Tahap awal ini dikenal sebagai praformulasi atau preformulasi

Praformulasi dimulai ketika obat baru yang telah disintesis menunjukkan potensi farmakologis yang cukup pada model hewan, sehingga layak untuk dievaluasi pada manusia.

Studi ini berfokus pada sifat fisikokimia senyawa baru yang dapat mempengaruhi kinerja obat dan pengembangan bentuk sediaan yang efektif. Pemahaman yang mendalam tentang sifat-sifat ini pada akhirnya dapat memberikan dasar untuk desain formulasi atau mendukung kebutuhan modifikasi molekuler.

Dalam kasus yang paling sederhana, investigasi praformulasi ini mungkin hanya mengkonfirmasi bahwa tidak ada hambatan yang signifikan terhadap pengembangan produk.

Definisi Praformulasi

• Praformulasi adalah tahap awal dalam pengembangan bentuk sediaan yang aman dan efektif untuk penggunaan klinis.
• Praformulasi melibatkan penerapan prinsip-prinsip biofarmasi pada parameter fisikokimia zat obat dengan tujuan merancang sistem penghantaran obat yang optimal.
• Praformulasi adalah tahap perkembangan di mana sifat fisikokimia suatu zat obat dikarakterisasi. Sebelum memulai program pra-formulasi formal, ilmuwan pra-formulasi harus mempertimbangkan faktor-faktor berikut:

1. Jumlah obat yang tersedia.
2. Sifat fisikokimia obat telah diketahui.
3. Kategori terapeutik dan dosis senyawa yang diantisipasi.

Selama pengembangan awal suatu zat obat baru, ahli kimia sintetik, baik sendiri atau bekerja sama dengan spesialis di disiplin ilmu lain (termasuk pra-formulasi), dapat mencatat beberapa data yang dapat dianggap sebagai data pra-formulasi.

Korelasi antara Praformulasi dan Formulasi: Studi Pra-formulasi: Hanya jarang sekali obat dapat langsung diberikan kepada pasien. Biasanya obat harus dicampur dengan zat penstabil, pengawet, dan lain-lain yang sesuai, dan melalui berbagai proses untuk menghasilkan bentuk sediaan yang praktis, dengan kata lain obat harus diformulasikan.

Oleh karena itu, suatu bentuk sediaan harus bertindak sebagai sarana penghantaran obat.

Informasi yang dihasilkan dari studi pra-formulasi yang mendalam tentunya memberikan landasan yang diperlukan. Pemilihan eksipien yang tepat dalam proporsi yang benar adalah penting.

Tahapan Praformulasi Obat

Proses Praformulasi melibatkan beberapa langkah penting: Stabilitas

• Keadaan Padat melibatkan:
  1. Pengukuran Suhu
  2. Membuat Profil Kelarutan pH
  3. Pengukuran Kelembaban
  4. Penilaian Ringan
• Solusi melibatkan:
  1. Pemilihan Pelarut
  2. Penentuan pH
  3. Penilaian Ringan

Kompatibilitas Keadaan Padat melibatkan:

• Analisis TLC
• Analisis DRS

Sifat Fisikokimia melibatkan:

• Penentuan Berat molekul
• Identifikasi Warna
• Identifikasi Bau
• Penentuan Ukuran partikel, Bentuk, dan Kristalinitas
• Penentuan Titik lebur
• Membuat Profil Analisis Termal yang melibatkan data, DSC, dan TGA
• Penilaian Potensi Higroskopisitas
• Membuat Spektrum Absorbansi yang melibatkan UV dan IR
• Penentuan Kelarutan yang melibatkan Air dan Pelarut Lainnya, Profil Kelarutan pH, Bentuk Garam, Pelarut bersama, Kompleksasi, dan Produk
• Pengaruh pH pada Spektrum UV
• Penentuan Konstanta Ionisasi
• Penilaian Aktivitas Optik
• Penilaian Potensi Polimorfisme
• Penilaian Formasi Solvat

Sifat Fisiko-mekanis melibatkan:

• Penentuan Kepadatan Massal dan Disadap
• Penilaian Kompresibilitas
• Pembuatan Fotomikrograf

Properti Ketersediaan In-Vitro melibatkan:

• Pembubaran Kristal Obat Per se
• Pembubaran Pelet Obat Murni
• Analisis Disolusi Obat Murni
• Penerapan Teknik Usus Tikus yang Dibalik

Studi Lainnya melibatkan:

• Penilaian Pengikatan Protein Plasma
• Pengaruh Eksipien yang Kompatibel terhadap Disolusi
• Melakukan Studi Kinetik”