Pengikat atau binder adalah eksipien penting dalam pembuatan tablet. Konsentrasi pengikat sangat penting karena mempengaruhi ketahanan produk tablet. Zat berbentuk kristal dapat langsung dikompresi menjadi tablet, tetapi sebagian besar obat harus diubah menjadi butiran granul sebelum dikompresi. Pengikat atau perekat digunakan selama granulasi untuk memberikan kekompakan pada zat bubuk dan menjaga tablet tetap utuh setelah kompresi.
Pengikat tablet berfungsi mengikat serbuk menjadi granul tablet melalui daya adhesi atau menaikkan kekompakan daya kohesi yang telah ada pada bahan pengisi. Penggunaan bahan pengikat yang terlalu banyak akan menghasilkan massa granul yang keras sehingga tablet yang terjadi mempunyai waktu hancur yang lama.
Bahan pengikat yang digunakan dalam membuat granul adalah polivinilpirolidon, gom arab, dan gelatin.
Polivinilpirolidon (PVP) merupakan salah satu contoh pengikat polimer untuk tablet effervescent yang efektif. Polivinilpirolidon digunakan untuk meningkatkan kelarutan bahan obat dalam air dan dalam larutan dengan konsentrasi 0,5 % – 3 % dapat sekaligus meningkatkan kekompakan tablet.
PVP dapat membentuk ikatan kompleks dengan bebagai molekul obat sehingga banyak obat-obat yang kelarutannya meningkat dengan adanya PVP, dimana ikatan PVP lebih lemah sehingga lebih mudah melepaskan obatnya. Tidak mengeras selama penyimpanan
Penggunaan pengikat tablet dalam jumlah yang tidak sesuai akan mengakibatkan berbagai permasalahan, jika jumlahnya kurang dalam tablet akan menyebabkan capping, lamination, sticking, picking dan filming. Namun bila penggunaannya berlebihan dapat meningkatkan kekerasan tablet yang mengakibatkan tablet sukar hancur.
Mekanisme Pengikatan
Ketika slurry/massa granul dalam bentuk suspensi atau larutan ditambahkan dalam campuran serbuk tablet, terjadi pembentukan jembatan cair dan ikatan adsorpsi antara partikel dan tarik ikatannya meningkat (ikatan antar butir). Gaya tegangan permukaan dan tekanan kapiler memainkan peran penting dalam kekuatan dan pembentukan butiran. Setelah penambahan agen pengikat, ikatan adsorpsi menjadi aktif antara permukaan partikel dalam campuran yang utuh
- Binder-binder
- Substrat-substrat
- Binder-substrat
Dalam beberapa formulasi pengikat digunakan dalam bentuk kering dan yang lain digunakan sebagai cairan dengan membuat larutan atau suspensi dalam pelarut yang sesuai seperti air, alkohol atau campuran keduanya. Proporsi bahan pengikat bervariasi dari formulasi ke formulasi. Tablet yang harus tetap utuh dalam waktu lama seperti tablet hisap dan implan memerlukan persentase pengikat yang tinggi dan yang akan segera hancur membutuhkan pengikat dalam jumlah sedikit misalnya tablet effervescent.
Dua jenis pengikat digunakan dalam granulasi
- Pengikat alami: Pasta pati, akasia, tragakan, asam alginat, selulosa, gelatin
- Pengikat sintetis atau semi-sintetik: Metil selulosa, etil selulosa, hidroksi propil metil selulosa, polivinil pirolidin, polivinil alkohol, ploymethacrylates.
- Gula: Sukrosa, glukosa cair
Gum alami seperti tragacanth dan akasia jauh lebih efektif jika ditambahkan dalam bentuk larutan. Polimer sintetik seperti PVP yang digunakan dalam alkohol menghasilkan butiran yang membutuhkan waktu pengeringan yang sangat sedikit dan memiliki kompresibilitas yang baik. Ini digunakan untuk granulasi tablet kunyah dan effervescent yang sensitif terhadap kelembaban.
PVP saat ini telah banyak digunakan oleh industri farmasi, salah satunya sebagai bahan pengikat pada pembuatan tablet. Granul dengan polivinilpirolidon memiliki sifat alir yang baik, sudut diam minimum, menghasilkan fines lebih sedikit, dan daya
kompaktibilitasnya lebih baik.
Konsentrasi PVP sebesar 5% dalam etanol anhidrat menghasilkan granulasi dengan kompresibilitas yang baik dari serbuk sodium bikarbonat dan asam sitrat, dan menghasilkan tablet effervescent yang kuat dan cepat terdisolusi
Pati digunakan sebagai bahan pengikat berupa pasta pada granulasi basah. Untuk persiapan pasta, panas digunakan. Selama panas terjadi hidrolisis parsial menjadi dekstrin dan glukosa. Pasta ini membuat tablet kohesif yang mudah hancur.
Rekomendasi Konsentrasi Binder/Pengikat
S.no | Binder | Recommended percentage |
1. | Acacia gum with water or hydro alcohol | 2 to 5 % |
2. | Gum Tragacanth with water | 1 to 3% |
3. | Gelatin with water | 1 to 4% |
4. | Sucrose with water | 2 to 20% |
5. | Starch paste in water | 1 to 4% |
6. | Sodium alginate with water | 3 to 5% |
7. | Methyl cellulose with water | 2 to 6% |
8. | Sodium caboxymethyl cellulose with water | 6% |
9. | Ethyl cellulose with alcohol | 0.5 to 2% |
10. | Hydroxyl propyl methyl cellulose with water, hydroalcohol, methylene chloride | 2 to 5% |
11. | Polyvinyl pyrollidine with water, alcohol, hydroalcohol | 0.5 to 5% |
12. | Aluminium magnesium silicates with water | 2 to 10% |
Semoga bermanfaat
Salam
M. Fithrul Mubarok, M. Farm.,Apt