Daftar Isi
Eksipien Farmasi – Beberapa Definisi
Ada beberapa penjelasan mengenai eksipien farmasi yang mencakup aspek asal, regulasi, dan fungsionalitas. “Kata eksipien berasal dari bahasa Latin excipere, yang berarti ‘kecuali’, yang secara sederhana dijelaskan sebagai ‘selain dari’. Eksipien farmasi pada dasarnya mencakup segala hal selain bahan aktif farmasi. Idealnya, eksipien harus bersifat inersia, namun laporan terbaru tentang reaksi yang merugikan menunjukkan sebaliknya.” (Australian Prescriber)
“Eksipien farmasi adalah zat selain bahan aktif farmasi (API) yang telah dievaluasi dengan baik untuk keamanan dan disertakan secara sengaja dalam sistem pengiriman obat.” Dengan kata lain, eksipien memungkinkan zat obat diberikan kepada pasien dalam bentuk yang tepat dan mendukung cara dan tempat kerja tanpa menjadi aktif itu sendiri.
Sifat Ideal Eksipien
Sifat ideal dari eksipien meliputi:
- Rentang eksipien dari yang inersia dan sederhana hingga yang aktif dan kompleks, yang sulit untuk dikarakterisasi.
- Tradisionalnya, eksipien seringkali memiliki struktur sederhana, bersifat biologis inersia, dan berasal dari alam, seperti jagung, gandum, gula, dan mineral.
- Namun, eksipien yang lebih baru dan semakin kompleks telah dikembangkan seiring munculnya dan berkembangnya sistem formulasi obat baru.
- Sifat inersia dan tidak berbahaya dari eksipien tidak lagi menjadi fitur yang pasti dalam formulasi obat. Banyak eksipien berpotensi beracun pada dosis tinggi pada hewan, meskipun aman pada manusia pada dosis terapeutik, termasuk eksipien yang umum digunakan seperti siklodekstrin, dekstran, dan polietilena glikol.
- Selain sifat fisik dan kimianya, penting bahwa eksipien yang digunakan adalah eksipien kelas farmasi dan mematuhi farmakopeia saat ini seperti Ph. Eur (European Pharmacopeia), USP-NF (United States Pharmacopeia), dan JP (Japanese Pharmacopeia).
- Produksi eksipien kelas farmasi juga memerlukan standar GMP untuk eksipien.
Peran Eksipien
Eksipien memiliki peran berbeda dalam formulasi, antara lain:
- Membantu dalam proses pembuatan sistem pengiriman obat.
- Melindungi, mendukung, atau meningkatkan stabilitas, bioavailabilitas, atau penerimaan pasien.
- Membantu dalam identifikasi produk dan meningkatkan atribut keselamatan secara keseluruhan.
- Mendukung efektivitas dan/atau pengiriman obat yang digunakan.
- Menjaga integritas produk obat selama penyimpanan.
Kategorisasi Eksipien
Eksipien farmasi dapat dikelompokkan berdasarkan berbagai cara, termasuk:
- Berdasarkan rute administrasi: Eksipien oral, eksipien topikal, eksipien parenteral, dan eksipien lainnya.
- Berdasarkan asal: Eksipien anorganik (misalnya fosfat kalsium, karbonat kalsium, sulfat kalsium, dan oksida logam) dan eksipien organik (misalnya karbohidrat, gula, alkohol gula, dan pemanis buatan).
Secara tradisional, eksipien adalah bahan pembantu dan pembawa yang sederhana, inert secara kimia dan farmakologis. Namun, kini eksipien telah mengalami evolusi besar. Sebelumnya, eksipien hanya dipandang sebagai zat yang memfasilitasi pemberian dan melindungi obat. Namun, sekarang eksipien dianggap sebagai unsur penting yang menjamin kinerja obat dan mengoptimalkan pencapaian efek terapeutik.
Berikut adalah beberapa faktor yang dapat dipengaruhi oleh eksipien:
- Kekerasan dan Kerapuhan: Eksipien dapat memengaruhi kekuatan dan ketahanan fisik tablet atau kapsul.
- Keseragaman Isi (Uniformity of Content, UC): Eksipien memainkan peran penting dalam memastikan setiap dosis obat memiliki kandungan yang seragam.
- Kecepatan Disintegrasi: Eksipien mempengaruhi seberapa cepat tablet atau kapsul hancur dalam tubuh.
- Stabilitas Aset: Eksipien membantu melindungi obat dari degradasi selama penyimpanan.
- Pelapisan: Eksipien digunakan untuk melapisi tablet agar mudah ditelan dan melindungi obat dari lingkungan lambung.
- Disolusi dan Bioavailabilitas: Eksipien memengaruhi seberapa cepat obat larut dan tersedia untuk diserap oleh tubuh.
- Kompresibilitas dan Fluiditas: Eksipien memengaruhi proses pembuatan tablet.
- Pelumasan (Aliran dan Pengisian): Eksipien digunakan untuk memastikan bahan-bahan obat mengalir dengan baik selama proses produksi.
- Matriks dan Pengeluaran Pil: Eksipien dapat membentuk matriks dalam tablet yang memengaruhi pelepasan obat.
- Persiapan Kapsul dan Pencampuran: Eksipien digunakan dalam pembuatan kapsul dan proses pencampuran bahan-bahan obat.
Contoh eksipien meliputi laktosa, selulosa, silika koloid, dan banyak lagi. Setiap jenis eksipien memiliki fungsi dan karakteristik tertentu yang sesuai dengan kebutuhan formulasi obat.
ringkasan yang tentang setiap jenis eksipien, fungsi dan contohnya.
Mengasamkan
Ini digunakan dalam sediaan cair untuk menyediakan media asam, berkontribusi terhadap stabilitas produk. Contoh: Asam sitrat | Asam fumarat
alkalisasi
Ini digunakan dalam sediaan cair untuk menyediakan media basa untuk tujuan stabilitas. Contoh: Dietanolamina | Trietanolamin
Penyerap
Ia mampu menahan molekul lain di permukaannya melalui mekanisme fisik atau kimia. Contoh : Bubur Bubur | Arang aktif
Pengawet antijamur
Digunakan dalam sediaan cair dan semi padat untuk mencegah pertumbuhan jamur. Efektivitas paraben umumnya meningkat jika digabungkan. Contoh: Butilparaben | Etilparaben
Antioksidan
Ini digunakan untuk mencegah kerusakan sediaan akibat oksidasi. Contoh: Asam askorbat | Ascorbyl palmitat | Hidroksibutilanisol | Hidroksibutiltoluena | Asam hipofosfat | Monotiogliserol | Natrium askorbat | Natrium bisulfit | Natrium metabisulfit | Natrium formaldehida
Steker
Ini digunakan untuk menahan perubahan pH setelah pengenceran atau penambahan asam atau basa. Contoh: Kalium metafosfat | Kalium fosfat | Natrium asetat | Natrium sitrat
Chelating
Zat yang membentuk kompleks stabil yang larut dalam air (khelat) dengan logam, digunakan dalam beberapa cairan farmasi sebagai penstabil logam berat kompleks yang dapat menyebabkan ketidakstabilan. Contoh: Edta | Asam edetik
Pewarna
Digunakan untuk memberi warna pada sediaan padat (tablet dan kapsul) dan cair. Contoh: Ferri oksida | Fluoresensi | karmoisin
Agen pengemulsi
Hal ini digunakan untuk mendorong dispersi partikel-partikel cairan yang terbagi halus dalam suatu pembawa yang tidak dapat bercampur. Produk akhir dapat berupa emulsi cair atau emulsi semi padat. Contoh: Gliserin monostearat | Sorbitan monostearat | Polioksietil stearat 50
Agen enkapsulasi
Ini digunakan untuk membentuk pembungkus tipis untuk menutup obat, sehingga memudahkan pemberiannya. Contoh: agar-agar | Selulosa ftalat asetat
Bumbu
Ini digunakan untuk memberikan rasa dan bau yang menyenangkan pada sediaan. Selain perasa alami yang terdaftar, banyak bahan sintetis lainnya yang digunakan. Contoh : Minyak adas manis | Minyak kayu manis | mentol | Minyak jeruk | Minyak mint | Vanila
Humektan
Ini digunakan untuk mencegah kekeringan pada sediaan, terutama salep dan krim. Contoh: Gliserin | Sorbitol | Propilen glikol
Pelarut
Ini digunakan untuk melarutkan zat lain dalam pembuatan larutan; bisa encer atau tidak. Solvabilitas bersama, seperti campuran air dan alkohol serta air dan gliserin, dapat digunakan bila diperlukan. Pelarut steril digunakan dalam sediaan tertentu (seperti suntikan). Contoh: Alkohol | Minyak jagung | Minyak kapas | Air murni | Air untuk injeksi
Konsistensi donor
Mereka digunakan untuk meningkatkan konsistensi atau kekerasan suatu sediaan, biasanya salep. Contoh: Setil alkohol | Parafin | Stearil alkohol
Surfaktan
Ini adalah zat yang teradsorpsi pada permukaan atau antarmuka untuk mengurangi tegangan permukaan atau antarmuka. Dapat digunakan sebagai bahan pembasah, deterjen atau pengemulsi. Contoh: Benzalkonium klorida | Nonoksinol 10 | Oktoksinol 9 | Polisorbat 80 | Natrium lauril sulfat | Monopalmitat sorbitan;
Agen penangguhan
Ini adalah zat yang meningkatkan viskositas dengan mengurangi kecepatan sedimentasi partikel dalam pembawa yang tidak dapat larut; suspensi dapat diformulasikan untuk penggunaan oral, parenteral, oftalmik, topikal atau lainnya. Contoh: Agar | Bentonit | Karbopol | Natrium karboksimetilselulosa | Hidroksietilselulosa | Hidroksimetilselulosa | Hidroksipropilselulosa | Kaolin | Metilselulosa | Adragante
Pemanis
Ini digunakan untuk menambah rasa manis pada masakan. Contoh: Aspartam | Dekstrosa | Gliserin | Sorbitol | Manitol | Sukrosa | Natrium sakarin
Anti lengket untuk tablet
Mereka mencegah komponen formulasi tablet menempel pada punch dan matriks selama produksi. Contoh: Magnesium stearat | Bedak bayi
pengikat
Mereka adalah zat yang digunakan untuk memicu adhesi partikel bubuk ke dalam butiran yang dimaksudkan untuk kompresi. Contoh: Natrium karboksimetilselulosa | Etilselulosa | agar-agar | Metilselulosa | Glukosa cair
bahan pengisi nert digunakan untuk menghasilkan volume yang diinginkan, sifat aliran dan karakteristik kompresi dalam kapsul dan tablet. Contoh: Pati pra-gelatinisasi | Selulosa mikrokristalin | Kalsium karbonat | Laktosa | Kaolin | Manitol | Sorbitol
Disintegrasi
Mereka digunakan dalam bentuk padat untuk mendorong disintegrasi menjadi partikel yang lebih kecil, lebih mudah terdispersi atau larut. Contoh: Asam alginat | Kalsium karboksimetil selulosa | Selulosa mikrokristalin | Natrium alginat | Pati
Penggeser
Ini digunakan dalam formulasi tablet dan kapsul untuk meningkatkan sifat aliran campuran bubuk. Contoh: Silika koloid | Tepung jagung | Bedak bayi
Pelumas
Ini digunakan dalam formulasi tablet untuk mengurangi gesekan selama kompresi. Contoh: Kalsium stearat | magnesium stearat | Minyak mineral | Asam stearat | Seng stearat
Donor viskositas
Ini berfungsi untuk membuat sediaan lebih tahan terhadap aliran. Digunakan untuk menunda sedimentasi partikel dalam suspensi, meningkatkan waktu kontak sediaan mata, mengentalkan krim topikal, dll. Contoh: Bentonit | Karbopol | Natrium karboksimetilselulosa | Metilselulosa | Natrium alginat | Adragante
Referensi:
